藥物化學(xué)

緒論1
一、藥物化學(xué)課程定位及任務(wù)1
二、藥物質(zhì)量2
三、藥物名稱(chēng)2
第一章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物4
第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥4
一、苯二氮類(lèi)4
二、巴比妥類(lèi)6
三、其他類(lèi)7
第二節(jié)抗癲癇藥8
一、乙內(nèi)酰脲類(lèi)8
二、二苯并氮類(lèi)9
三、其他類(lèi)9
第三節(jié)抗精神失常藥10
一、抗精神病藥10
二、抗抑郁藥12
第四節(jié)鎮(zhèn)痛藥14
一、嗎啡及其半合成衍生物14
二、合成鎮(zhèn)痛藥17
三、構(gòu)效關(guān)系20
第五節(jié)全身麻醉藥20
一、吸入性麻醉藥20
二、靜脈麻醉藥22
第六節(jié)中樞興奮藥23
一、黃嘌呤類(lèi)23
二、酰胺類(lèi)24
第七節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥25
一、水楊酸類(lèi)25
二、苯胺類(lèi)27
三、吡唑酮類(lèi)29
第八節(jié)非甾體抗炎藥31
一、3，5?吡唑烷二酮類(lèi)31
二、鄰氨基苯甲酸類(lèi)31
三、1，2?苯并噻嗪類(lèi)31
四、芳基烷酸類(lèi)32
本章模擬范題36
參考答案39
第二章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物40
第一節(jié)擬膽堿藥40
一、膽堿受體激動(dòng)劑41
二、抗膽堿酯酶藥42
第二節(jié)抗膽堿藥44
一、M膽堿受體拮抗劑44
二、N膽堿受體拮抗劑46
第三節(jié)擬腎上腺素藥48
一、兒茶酚胺類(lèi)49
二、非兒茶酚胺類(lèi)52
三、擬腎上腺素藥構(gòu)效關(guān)系55
第四節(jié)組胺H1受體拮抗劑56
一、氨基醚類(lèi)56
二、乙二胺類(lèi)58
三、丙胺類(lèi)58
四、三環(huán)類(lèi)59
五、其他類(lèi)60
第五節(jié)局部麻醉藥61
一、對(duì)氨基苯甲酸酯類(lèi)62
二、酰胺類(lèi)64
三、氨基酮類(lèi)及氨基醚類(lèi)65
本章模擬范題65
參考答案69
第三章循環(huán)系統(tǒng)藥物70
第一節(jié)血脂調(diào)節(jié)藥70
一、苯氧乙酸類(lèi)70
二、煙酸類(lèi)71
三、羥甲戊二酰輔酶Ａ還原酶抑制劑72
第二節(jié)抗心絞痛藥73
一、亞硝酸酯及硝酸酯類(lèi)73
二、鈣拮抗劑75
三、β受體阻滯劑78
第三節(jié)抗心律失常藥79
一、鈉通道阻滯劑79
二、延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥物80
第四節(jié)抗高血壓藥82
一、作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)藥物82
二、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑84
三、血管平滑肌擴(kuò)張藥87
第五節(jié)利尿藥88
一、多羥基化合物88
二、含氮雜環(huán)類(lèi)88
三、α，β?不飽和酮類(lèi)88
四、苯并噻嗪類(lèi)及磺酰胺類(lèi)89
五、醛甾酮拮抗劑類(lèi)91
本章模擬范題92
參考答案95
第四章消化系統(tǒng)藥物96
第一節(jié)抗?jié)兯?6
一、組胺H2受體拮抗劑97
二、質(zhì)子泵抑制劑99
第二節(jié)促動(dòng)力藥和止吐藥100
一、促動(dòng)力藥100
二、止吐藥102
第三節(jié)合成解痙藥104
一、叔胺類(lèi)合成解痙藥104
二、季銨類(lèi)合成解痙藥105
本章模擬范題106
參考答案108
第五章內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物110
第一節(jié)甾體激素類(lèi)藥物概述110
第二節(jié)雌激素及合成代用品111
一、雌激素111
二、 合成代用品112
三、構(gòu)效關(guān)系113
第三節(jié)雄激素及蛋白同化激素114
一、雄激素114
二、構(gòu)效關(guān)系115
三、蛋白同化激素115
第四節(jié)孕激素類(lèi)116
一、孕酮類(lèi)孕激素117
二、睪酮類(lèi)孕激素119
三、甾體避孕藥120
第五節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素類(lèi)121
一、糖皮質(zhì)激素121
二、鹽皮質(zhì)激素123
第六節(jié)含氮激素類(lèi)藥物簡(jiǎn)介124
第七節(jié)胰島素及口服降血糖藥126
一、胰島素126
二、口服降血糖藥127
本章模擬范題131
參考答案135
第六章化學(xué)治療藥136
第一節(jié)喹諾酮類(lèi)藥物136
一、喹諾酮類(lèi)藥物的發(fā)展136
二、喹諾酮類(lèi)藥物作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系139
第二節(jié)磺胺類(lèi)藥物及抗菌增效劑140
一、磺胺類(lèi)藥物140
二、抗菌增效劑142
第三節(jié)抗結(jié)核藥143
一、抗結(jié)核抗生素143
二、合成抗結(jié)核藥144
第四節(jié)抗真菌藥146
一、抗真菌抗生素146
二、唑類(lèi)合成抗真菌藥147
三、烯丙胺類(lèi)抗真菌藥148
第五節(jié)抗病毒藥149
一、核苷類(lèi)抗病毒藥149
二、非核苷類(lèi)抗病毒藥153
第六節(jié)抗寄生蟲(chóng)病藥154
一、抗瘧藥154
二、驅(qū)腸蟲(chóng)藥156
三、抗血吸蟲(chóng)病藥157
四、抗滴蟲(chóng)病藥158
第七節(jié)抗腫瘤藥物159
一、生物烷化劑159
二、抗代謝抗腫瘤藥162
三、抗腫瘤植物藥及抗腫瘤抗生素165
四、金屬鉑配合物抗腫瘤藥168
本章模擬范題169
參考答案172
第七章抗生素173
第一節(jié)β?內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素173
一、青霉素及半合成青霉素類(lèi)174
二、單環(huán)β?內(nèi)酰胺類(lèi)178
三、碳青霉烯類(lèi)178
四、β?內(nèi)酰胺酶抑制劑179
五、頭孢菌素類(lèi)180
第二節(jié)氨基糖苷類(lèi)抗生素182
第三節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素185
一、十四元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素186
二、十五元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素187
三、十六元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素187
第四節(jié)四環(huán)素類(lèi)抗生素188
第五節(jié)氯霉素及其衍生物190
第六節(jié)其他類(lèi)抗生素192
一、林可霉素192
二、磷霉素193
本章模擬范題194
參考答案197
第八章維生素198
第一節(jié)脂溶性維生素198
一、維生素A198
二、維生素D200
三、維生素E203
四、維生素K204
第二節(jié)水溶性維生素206
一、B族維生素206
二、維生素C210
本章模擬范題212
參考答案215
第九章藥物變質(zhì)反應(yīng)與藥物代謝反應(yīng)216
第一節(jié)藥物變質(zhì)反應(yīng)216
一、藥物水解變質(zhì)反應(yīng)216
二、藥物自動(dòng)氧化變質(zhì)反應(yīng)220
三、藥物其他變質(zhì)反應(yīng)222
第二節(jié)藥物代謝反應(yīng)224
一、Ⅰ相代謝反應(yīng)224
二、Ⅱ相代謝反應(yīng)228
三、藥物代謝與藥物活性232
本章模擬范題233
參考答案235
第十章藥物構(gòu)效關(guān)系及新藥研發(fā)簡(jiǎn)介237
第一節(jié)藥物的藥效關(guān)系237
一、藥物基本結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系237
二、藥物立體結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系238
三、 藥物理化性質(zhì)與藥效關(guān)系241
第二節(jié)新藥研發(fā)簡(jiǎn)介243
一、新藥研發(fā)的特點(diǎn)243
二、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)244
三、先導(dǎo)化合物優(yōu)化的一般方法246
本章模擬范題249
參考答案252
藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)253
第一部分藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)基本知識(shí)253
第二部分藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)內(nèi)容258
實(shí)訓(xùn)一阿司匹林制備及鑒別258
實(shí)訓(xùn)二對(duì)乙酰氨基酚制備及鑒別259
實(shí)訓(xùn)三貝諾酯制備及鑒別261
實(shí)訓(xùn)四維生素K3制備263
實(shí)訓(xùn)五幾種常用藥物的化學(xué)鑒別實(shí)訓(xùn)(一)264
實(shí)訓(xùn)六幾種常用藥物的化學(xué)鑒別實(shí)訓(xùn)(二)266
實(shí)訓(xùn)七藥物水解變質(zhì)反應(yīng)實(shí)訓(xùn)268
實(shí)訓(xùn)八藥物氧化變質(zhì)反應(yīng)實(shí)訓(xùn)270
參考文獻(xiàn)273